Экоцифол

Одна таблетка содержит активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на ципрофлоксацин) 250 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: лактулоза, повидон низкомолекулярный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, тальк, титана диоксид (Е171).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит и хронический бронхит в стадии обострения, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза); инфекции ЛОР-органов (острый синусит); инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит); осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом); хронический бактериальный простатит; неосложненная гонорея; брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея "путешественников"; инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона); инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией); профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы; Дети: профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis) c 6 лет.

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее. При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней степени - 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении - 0.75 г 2 раза. Курс лечения - 7-14 дней. При остром синусите - по 0.5 г 2 раза в сутки. Курс лечения - 10 дней. При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени - 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении - 0.75 г 2 раза. Курс лечения - 7-14 дней. При инфекциях костей и суставов - легкой и средней степени - 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении - 0.75 г 2 раза.
Курс лечения - до 4-6 нед. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 0.25-0.5 г 2 раза в сутки; курс лечения - 7-14 дней, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей по 0.5 г каждые 12 часов в течение 7-14 дней. При хроническом простатите - по 0.5 г 2 раза, курс лечения - 28 дней. При неосложненной гонорее - 0.25 г однократно. Острые кишечные инфекции с тяжелым течением (сальмонеллез, шигеллез, кампилобактериоз и так далее ) - по 0.5 г 2 раза, курс лечения - 5-7 дней. При брюшном тифе - по 0.5 г 2 раза; курс лечения - 10 дней. При осложненных интраабдоминальных инфекциях - по 0.5 г каждые 12 ч в течение 7-14 дней. Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы - по 0.5 г 2 раза в сутки в течение 60 дней. У больных с иммунодефицитом лечение назначают в зависимости от тяжести инфекции и вида возбудителя. Терапию проводят в течение всего периода нейтропении. Хроническая почечная недостаточность: при клиренсе креатинина (КК) более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 30-50 мл/мин - 0.25-0.5 каждые 12 ч; при КК 5-29 мл/мин - 0.25-0.5 г каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ - 0.25-0.5 г/сут, принимать препарат следует после сеанса гемодиализа. В педиатрии: При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) - 15 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза - 0.5 г, суточная - 1 г. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина - 60 дней.

Гиперчувствительность, к ципрофлоксацину, другим фторхинолонам, вспомогательным компонентам препарата;
одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости);
детский и подростковый возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета), профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы - детский возраст до 6 лет;
беременность и период лактации;
поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
поражения сухожилий, включая тендовагинит, разрыв сухожилий, поражения мышц (рабдомиолиз);
псевдомембранозный колит.

Симптомы: отмечено обратимое токсическое воздействие на почки. Лечение: специальный антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, диарея, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз; головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, чувство тревоги, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред). Редко: мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий; нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха; тахикардия, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT, снижение артериального давления; лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия; гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия; гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит; кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия; общая слабость, повышенная светочувствительность, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), "приливы" крови к лицу.

Фармакокинетика
При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Cmax) и биодоступность. Биодоступность - 50-85%, объем распределения - 2-3.5 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 60-90 мин, максимальная концентрация линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0.1, 0.2 и 0.4 мкг/мл соответственно. Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих путях, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту.
Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Период полувыведения - около 4 ч, при хронической почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть - через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через желудочно-кишечный тракт.
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к актибактериальным препаратам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его эффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii. К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Активен в отношении Bacillus anthracis. Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по "жизненным" показаниям. При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами. В период лечения ципрофлоксацином следует избегать УФ-облучения (в том числе контакта с прямыми солнечными лучами).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.